Хинолоны и фторхинолоны - История изменений

Юнусова Юлия в 12:13, 23 сентября 2022

2022-09-23T12:13:41Z

← Предыдущая версия		Версия от 15:13, 23 сентября 2022
Строка 14:		Строка 14:

	Фторхинолоны имеют значительно более широкий спектр. Они активны в отношении ряда грамположительных аэробных бактерий (Staphylococcus spp.), большинства штаммов грамотрицательных, в том числе Е.coli (включая энтеротоксигенные штаммы), Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., M.morganii, Vibrio spp., Haemophilus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp.		Фторхинолоны имеют значительно более широкий спектр. Они активны в отношении ряда грамположительных аэробных бактерий (Staphylococcus spp.), большинства штаммов грамотрицательных, в том числе Е.coli (включая энтеротоксигенные штаммы), Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., M.morganii, Vibrio spp., Haemophilus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp.
			\|Pharmacokinetics=Все хинолоны хорошо всасываются в ЖКТ. Пища может замедлять всасывание хинолонов, но не оказывает существенного влияния на биодоступность. Максимальные концентрации в крови достигаются в среднем через 1-3 ч после приема внутрь. Препараты проходят плацентарный барьер, и в небольших количествах проникают в грудное молоко. Выводятся из организма преимущественно почками и создают высокие концентрации в моче. Частично выводятся с желчью.

			Хинолоны I поколения не создают терапевтических концентраций в крови, органах и тканях. Налидиксовая и оксолиновая кислоты подвергаются интенсивной биотрансформации и выводятся преимущественно в виде активных и неактивных метаболитов. Пипемидовая кислота мало метаболизируется и выводится в неизмененном виде. Период полувыведения налидиксовой кислоты составляет 1-2,5 ч, пипемидовой кислоты — 3-4 ч, оксолиновой кислоты — 6-7 ч. Максимальные концентрации в моче создаются в среднем через 3-4 ч.


			При нарушении функции почек выведение хинолонов значительно замедляется.

			Фторхинолоны, в отличие от нефторированных хинолонов, имеют большой объем распределения, создают высокие концентрации в органах и тканях, проникают внутрь клеток. Исключение составляет норфлоксацин, наиболее высокие уровни которого отмечаются в кишечнике, МВП и предстательной железе. Наибольших тканевых концентраций достигают офлоксацин, левофлоксацин, ломефлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин. Ципрофлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин и пефлоксацин проходят через ГЭБ, достигая терапевтических концентраций.

			Степень метаболизма зависит от физико-химических свойств препарата: наиболее активно биотрансформируется пефлоксацин, наименее активно — ломефлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин. С калом выводится от 3-4% до 15-28% принятой дозы.


			Период полувыведения у различных фторхинолонов колеблется от 3-4 ч (норфлоксацин) до 12-14 ч (пефлоксацин, моксифлоксацин) и даже до 18-20 ч (спарфлоксацин).

			При нарушении функции почек наиболее значительно удлиняется период полувыведения офлоксацина, левофлоксацина и ломефлоксацина. При тяжелой почечной недостаточности необходима коррекция доз всех фторхинолонов. При тяжелых нарушениях функции печени может потребоваться коррекция дозы пефлоксацина.

			При гемодиализе фторхинолоны удаляются в небольших количествах (офлоксацин — 10-30%, остальные препараты — менее 10%).
	}}		}}

Юнусова Юлия в 12:13, 23 сентября 2022

2022-09-23T12:13:03Z

← Предыдущая версия		Версия от 15:13, 23 сентября 2022
Строка 9:		Строка 9:

	IV поколение: моксифлоксацин, гемифлоксацин, гатифлоксацин.		IV поколение: моксифлоксацин, гемифлоксацин, гатифлоксацин.
	\|Mechanism of action=~~Ингибирование бактериальных ферментов~~ ДНК-~~гиразы, топоизомераз II~~ и IV, ~~что приводит к нарушению репликации~~ ДНК		\|Mechanism of action=Хинолоны оказывают бактерицидный эффект. Ингибируя два жизненно важных фермента микробной клетки — ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушают синтез ДНК.
	\|Antimicrobial spectrum=~~Хинолоны I поколения активны~~ преимущественно в отношении грамотрицательной флоры, применение налидиксовой кислоты ограничивается неосложненными инфекциями мочевыводящих путей (нижних отделов) и кишечными инфекциями (~~особенно шигеллез у детей)~~.		\|Antimicrobial spectrum=Нефторированные хинолоны действуют преимущественно на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriaceae
	~~Ципрофлоксацин действует на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы~~. ~~Важное значение имеет активность в отношении в частности кишечной палочки~~, ~~сальмонелл~~, ~~шигелл~~, ~~кампилобактера~~, ~~нейссерии~~, Р. ~~aeruginosa~~. ~~Среди грамположительной флоры наиболее чувствительны стафилококки (~~кроме ~~MRSA). Активен~~ в отношении ~~легионелл~~ и М. ~~tuberculosis~~, ~~умеренно активен~~ в отношении ~~пневмококков~~, ~~энтерококков~~, ~~хламидий~~.		(Е.coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.), а также Haemophillus spp. и Neisseria spp. Оксолиновая и пипемидовая кислоты, кроме того, активны в отношении S.aureus и некоторых штаммов P.aeruginosa, но это не имеет клинического значения.
	~~Левофлоксацин~~ (~~«респираторный» хинолон~~), ~~моксифлоксацин и гатифлоксацин превосходят хинолоны II поколения по активности в отношении пневмококка (в т~~.ч. ~~пенициллинорезистентные штаммы) и внутриклеточных патогенов (микоплазмы~~, ~~хламидии)~~. ~~Спарфлоксацин по антимикробной активности сходен с левофлоксацином~~, ~~однако ввиду неблагоприятного профиля безопасности в большинстве развитых стран не применяется~~. ~~Моксифлоксацин активен в отношении неспорообразующих анаэробов~~, ~~в т~~.ч. B. ~~fragilis~~, ~~уступает ципрофлоксацину по активности в отношении синегнойной палочки~~.
			Фторхинолоны имеют значительно более широкий спектр. Они активны в отношении ряда грамположительных аэробных бактерий (Staphylococcus spp.), большинства штаммов грамотрицательных, в том числе Е.coli (включая энтеротоксигенные штаммы), Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., M.morganii, Vibrio spp., Haemophilus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp.
	}}		}}

Блинкова Полина в 12:12, 23 сентября 2022

2022-09-23T12:12:41Z

← Предыдущая версия		Версия от 15:12, 23 сентября 2022
Строка 9:		Строка 9:

	IV поколение: моксифлоксацин, гемифлоксацин, гатифлоксацин.		IV поколение: моксифлоксацин, гемифлоксацин, гатифлоксацин.
			\|Mechanism of action=Ингибирование бактериальных ферментов ДНК-гиразы, топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению репликации ДНК
			\|Antimicrobial spectrum=Хинолоны I поколения активны преимущественно в отношении грамотрицательной флоры, применение налидиксовой кислоты ограничивается неосложненными инфекциями мочевыводящих путей (нижних отделов) и кишечными инфекциями (особенно шигеллез у детей).
			Ципрофлоксацин действует на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы. Важное значение имеет активность в отношении в частности кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, кампилобактера, нейссерии, Р. aeruginosa. Среди грамположительной флоры наиболее чувствительны стафилококки (кроме MRSA). Активен в отношении легионелл и М. tuberculosis, умеренно активен в отношении пневмококков, энтерококков, хламидий.
			Левофлоксацин («респираторный» хинолон), моксифлоксацин и гатифлоксацин превосходят хинолоны II поколения по активности в отношении пневмококка (в т.ч. пенициллинорезистентные штаммы) и внутриклеточных патогенов (микоплазмы, хламидии). Спарфлоксацин по антимикробной активности сходен с левофлоксацином, однако ввиду неблагоприятного профиля безопасности в большинстве развитых стран не применяется. Моксифлоксацин активен в отношении неспорообразующих анаэробов, в т.ч. B. fragilis, уступает ципрофлоксацину по активности в отношении синегнойной палочки.
	}}		}}

Блинкова Полина: Новая страница: «{{Antibiotics |Description=Выделяют 4 поколения хинолонов: нефторированные (I поколение) и фторированные (фторхинолоны) (II–IV поколения). I поколение: налидиксовая кислота, пипемидовая кислота. II поколение: норфлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, л...»

2022-09-23T12:09:03Z

Новая страница: «{{Antibiotics |Description=Выделяют 4 поколения хинолонов: нефторированные (I поколение) и фторированные (фторхинолоны) (II–IV поколения). I поколение: налидиксовая кислота, пипемидовая кислота. II поколение: норфлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, л...»

Новая страница

{{Antibiotics
|Description=Выделяют 4 поколения хинолонов: нефторированные (I поколение) и фторированные (фторхинолоны) (II–IV поколения).

I поколение: налидиксовая кислота, пипемидовая кислота.

II поколение: норфлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин.

III поколение: левофлоксацин, спарфлоксацин.

IV поколение: моксифлоксацин, гемифлоксацин, гатифлоксацин.
}}