Поле цифровой дидактики - Вклад [ru]

Цефалоспорины

2022-09-23T12:22:14Z

Сидоров Александр Юрьевич:

{{Antibiotics
|Description=Это природные или полусинтетические антибиотики
|Mechanism of action=Цефалоспорины проявляют бактерицидное действие. Механизм этого действия связан с повреждением клеточной стенки бактерий[1] (подавление синтеза пептидогликанового слоя), находящихся в стадии размножения, и высвобождением аутолитических ферментов, что приводит к их гибели.
|Antimicrobial spectrum=Благодаря большей устойчивости к бета-лактамазам эта группа обладает большей активностью в отношении Гр(-) бактерий семейства Enterobacteriaceae, включая нозокомиальные полирезистентные штаммы. Но при этом у них ниже активность в отношении Гр(+) возбудителей, чем у цефазолина.
Как и все цефалоспорины, препараты 3-го поколения не действуют на:
MRSA,
энтерококки и листерии,
имеют низкую антианаэробную активность,
разрушаются БЛРС.
|Pharmacokinetics=Из желудочно-кишечного тракта всасывается цефуроксим, цефалексин (90 % принятой дозы) и цефиксим (40—50 % принятой дозы[6]). Остальные цефалоспорины не только не всасываются, но сильно раздражают слизистые оболочки. Абсорбция цефалексина происходит быстро; максимальная концентрация в крови грудных детей возникает через 30 мин, а у более старших — через 1—2 ч, но она (концентрация) меньше, чем после парентерального введения. Поэтому пероральная доза должна быть в 2—3 раза выше обычной. При внутримышечном введении цефалоспоринов максимальная их концентрация в плазме крови возникает через 30—60 минут, у грудных детей — через 30 минут, иногда раньше.

В плазме крови все они связаны с белками крови, но в разной степени: цефалексин — на 10—17 %, цефалоридин — 10—30 % (при низкой концентрации в крови — до 60 %), цефуроксим — 33—41 %, цефотаксим — 27—60 %, цефамандол — 70—80 % и цефазолин — 70—90 %. В разные ткани они проникают неодинаково. Цефалоспорины 1-го и 2-го поколений мало проникают через гематоэнцефалический барьер. Поэтому их не рекомендуют назначать при подозрении на начинающийся менингит или при тяжелых инфекциях, способных привести к его возникновению.

Есть сообщения о возникновении вторичных менингитов при лечении детей этими цефалоспоринами. Элиминируют они в основном через почки, преимущественно путём клубочковой фильтрации, но отчасти и канальцевой секрецией. Скорость этого процесса у разных препаратов различна.

При ухудшении функции почек, регистрируемой по снижению клиренса креатинина, отмечаются задержка выведения цефалоспоринов, удлинение их t1/2: у цефалоридина до 20—24 ч, у цефалотина — до 5,5 ч, у цефалексина — до 5,3 ч, у цефазолина — до 18—36 ч, у цефамандола — до 11 ч, у цефотаксима — до 2,6 ч. При повторном введении возможна их кумуляция, что приводит к увеличению концентрации препарата в плазме крови и в тканях и повышению его токсичности. По этому больным со сниженным клиренсом креатинина необходимо вводить препараты реже и в меньших дозах.
}}
Цефалоспорины 1 поколения обладают высокой активностью против грамположительных кокков (за исключением метициллинрезистентных) т.е. являются антибиотиками сравнительно узкого спектра действия, занимая по этому критерию как бы "промежуточное" положение между природными пенициллинами и цефалоспоринами 2-го поколения.
ЦефалоспориныI генерации легко разрушаются бета-лактамазами особенно грамотрицательных бактерий. Поэтому они практически не эффективны при заболеваниях, вызванных грамотрицательными возбудителями, включая гемофильную палочку, моракселлу, менингококк, кишечную палочку.

Применяются при:
• лечении стафилококковой инфекции кожи, мягких тканей (альтернатива оксациллину);
• остром гематогенном остеомиелите;
• остром бактериальном артрите;
• периоперационной антибиотикопрофилактике.

Цефаклор (цеклор, альфацет) обладает наивысшим эффектом против Н. influenzае, которая характеризуется нарастающей резистентностью к большинству других антибиотиков и выходит на одно из первых мест среди возбудителей внебольничных пневмоний.
Биодоступность цефаклора (95%) – на уровне инъекционных антибиотиков - он незначительно связывается с белками плазмы, что определяет создание его высоких концентраций в различных органах и тканях.
Цефаклор практически в неизмененном виде выводится через почки
К достоинствам цефаклора следует отнести его безопасность (частота кишечных дисбактериозов не более 3-4%).
Препарат выпускается в привлекательной для детей лекарственной форме - в виде клубничного сиропа, что делает цефаклор антибиотиком первого ряда для амбулаторной и клинической практики, в первую очередь в педиатрии.
Цефалексин близок по активности к цефазолину (стрепотококки, стафилококки PRSA – внебольничные штаммы).
Низкая эффективность его в отношении гемофильной палочки
Применяется при лечении кожных стафилококковых инфекций, стрептоккового тонзиллита .
Не эффективен при лор-патологии, т.к. плохо проникает в синусы и среднее ухо.
Не эффективен при ИМВП (кишечная палочка резистентна к цефалексину)

Цефадроксил (дурацеф, биодроксил) обладает высокой биодоступностью (95%), длительным периодом полувыведения и используется с меньшей кратностью (1-2 раза в сутки)
Высоко эффективен при лечении:
• стрептококкового (БГСА) тонзиллофарингита - средство выбора;
• при лечении нетяжелых стрептококковых и стафилококковых местных инфекций кожи, мягких тканей, суставов.

Цефазолин (кефзол, цефамезин, нацеф)
Основные показания:
• Препарат в основном показан для периоперационной профилактики и при стафилококковых инфекциях.
• Стафилококковые инфекции различной локализации (альтернатива оксациллину)
• Инфекции предполагаемой стафилококковой этиологии:
- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей (фурункул, карбункул, пиодермия и др.)
- мастит (средство выбора)
- инфекционный эндокардит у внутривенных наркоманов
- острый гнойный артрит
- катетер-ассоциированная ангиогенная инфекция
• Профилактика послеоперационной раневой инфекции (средство выбора)

Цефалоспорины 2 поколения обладают широким спектром антимикробного действия.
• Практически не уступая антибиотикам предыдущей группы по влиянию на грамположительные кокки, они значительно превосходят их по активности в отношении грамотрицательных возбудителей.
• Они эффективны против Moraxella catarrhalis, большинства энтеробактерий, в том числе
Proteus indol, против Serratia и резистентных к ампициллину гемоф.палочки за счет еще более высокой проницаемости сквозь верхние слои клеточной мембраны и повышенной устойчивости к b-лактамазам грамотрицательных бактерий.

Цефалоспорины 2 поколения являются высокоэффективными антибиотиками, при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, среднего уха, мочевыводящих путей, костей, кожи и мягких тканей

Цефамандол (цефамабол, цефат) по данным in vitro является самым активным среди цефалоспоринов против метициллинрезистентных стафилококков, и в целом сочетает хорошую активность в отношении грамположительных и грамотрицательных возбудителей.
Инфекции: абдоминальные, гинекологические, инфекции мочевыводящих путей, дыхательных путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей, менингит, сепсис, эндокардит, ожоговые инфекции, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений (в/м, в/в).

Цефуроксим аксетил (зиннат).
• Высокая биодоступность (50-70%), выводится почками.
• Показания к применению такие же как у цефуроксима
• Высоко эффективен и может быть препаратом выбора при лечении БГСА-тонзиллофарингита.
• Целесообразно использование его для ступенчатой терапии, особенно в амбулаторной практике: цефуроксим в/м, а затем – внутрь цефуроксим акскетил.

Один препарат 2 поколения - цефокситин (анаэроцеф) - активен в отношении анаэробных микроорганизмов.

Цефалоспорины III генерации
• Затруднительна общая характеристика цефалоспоринов III поколения, поскольку практически каждый представитель этой группы имеет существенные особенности.
• В целом у цефалоспоринов, отнесенных к III поколению, спектр антимикробной активности "смещен" в сторону грамотрицательных возбудителей и пневмококков, т.е. их можно рассматривать как препараты сравнительно узкого спектра действия.

ЦС III генерации не действуют на MRSA стафилококки и энтерококки, имеют низкую антианаэробную активность, разрушаются b-лактамазами расширенного спектра.
Парентеральные ЦС III ранее считались базовыми для лечения госпитальных инфекций, однако в настоящее время используются в амбулаторных условиях, особенно для ступенчатой терапии (цефтриаксон) лор-патологии, тонзиллофарингита, пневмонии, инфекции мочевых путей.
При тяжелых внебольничных и нозокоминальных инфекциях парентаральные ЦС III используются в сочетании в аминогликозидами II-III поколения, метронидазолом, ванкомицином.

• Не являются препаратами первого ряда в амбулаторной практике, т.к. в основном активны в отношении грамотрицательной флоры, обычно протекающей тяжело (госпитальные инфекции), которые требуют парентерального введения АБ.
• Таким образом, пероральные ЦС III генерации применяют при нетяжелых внебольничных инфекциях, вызванных грамотрицательной флорой, при ИМВП, а также как второй этап при ступенчатой терапии.

Выделяют:
ЦС IIIa (цефотаксим и цефтриаксон) – без синегнойной активности и
ЦС IIIб (цефтазидим и цефоперазон) - базовые АБ для лечения синегнойной инфекции.

Цефотаксим (клафоран)
К сожалению, в последнее время наблюдается снижение эффективности цефотаксима натрия, объясняется повышением к нему резистентности грамотрицательных бактерий в результате его многолетнего нерационального применения
Цефтриаксон (лендацин, роцефин) удобен в связи с длительным периодом полуэлиминации (480 мин) и, соответственно, пролонгированным действием эффектом, но он слабо влияет на синегнойную палочку.
Рекомендуется для лечения:
- бактериального менингита, сепсиса, инфекции брюшной полости (перитонит)
- кишечных инфекций (шигеллеза, сальмонеллеза), инфекций костей, суставов, кожи, мягких тканей, раневой
- инфекция, инфекций мочевыводящих путей, лор-инфекций и инфекций ВДП, тяжелых внебольничных и
- госпитальных пневмоний (без ИВЛ), боррелиоза (при возникновении кардита, артрита, неврологических расстройств).
Не следует использовать в лечении инфекций желчевыделительных путей (риск псевдохолелитиаза). Для комбинированной терапии возможно сочетание с аминогликозидами.
Рекомендуется для ступенчатой терапии лор-патологии, инфекции ВДП и НДП, БГСА – тонзиллофарингита.

Цефтазидим (фортум, кефадим) выделяется высокой устойчивостью к бета-лактамазам, продуцируемым грамотрицательной флорой.
Наблюдается нарастание резистентности Pseudomonas aeruginosa к цефтазидиму, поэтому в случае тяжелого инфекционного процесса, вызванного синегнойной палочкой, целесообразно сочетать этот цефалоспорин с "атипсевдомонадными" аминогликозидами (тобрамицин, амикацин).
Цефтазидим отличается также высокой проникающей способностью в различные органы и ткани, в том числе через гематоэнцефалический барьер.

Цефтазидим (фортум, кефадим) выделяется высокой устойчивостью к бета-лактамазам, продуцируемым грамотрицательной флорой.
Наблюдается нарастание резистентности Pseudomonas aeruginosa к цефтазидиму, поэтому в случае тяжелого инфекционного процесса, вызванного синегнойной палочкой, целесообразно сочетать этот цефалоспорин с "атипсевдомонадными" аминогликозидами (тобрамицин, амикацин).
Цефтазидим отличается также высокой проникающей способностью в различные органы и ткани, в том числе через гематоэнцефалический барьер.

Цефтазидим применяется в лечении:
• Послеоперационного менингита, госпитальной пневмонии на ИВЛ как в виде монотерапии, так и в комбинации с амикацином)
• Инфекций дыхательных путей при муковисцидозе
• Тяжелых внебольничных и внутрибольничных ИМВП
• Интраабдоминальных инфекций (+ метронидазол)

Цефтибутен (цедекс)
Показания:
• инфекции верхних дыхательных путей, в т.ч. фарингит, тонзиллит и скарлатина у взрослых и детей, острый синусит у взрослых, средний отит у детей;
• инфекции нижних дыхательных путей у взрослых, включая острый бронхит, обострения хронического бронхита и острую пневмонию, в тех случаях, когда возможна пероральная терапия, т.е. при внебольничных инфекциях;
• инфекции мочевых путей у взрослых и детей, в т.ч. осложненных и неосложненных;
• энтерит и гастроэнтерит, вызванные Salmonella, Shigella и E.coli, у детей.
• Цедекс не активен в отношении Campylobacter и Yersinia.

Противопоказания:
• Цедекс противопоказан больным с аллергией на цефалоспорины или любой компонент препарата.
• В клинических исследованиях примерно у 3000 пациентов продемонстрированы безопасность и хорошая переносимость Цедекса. Большинство нежелательных явлений было умеренно выраженным, преходящим и встречалось редко или очень редко. Основными нежелательными реакциями были желудочно-кишечные нарушения, в т.ч. тошнота (≤3%), диарея (3%), головная боль.

Латамоксеф (моксалактам), наряду с отчетливым действием на грамотрицательные аэробы (кроме Pseudomonas aeruginosa), обладает выраженной активностью против бактероидов и клостридий.
Применяют для лечения бронхолегочных инфекций, уроинфекций, инфекций брюшины и малого таза, ЦНС, сепсиса, ГВЗ кожи, мягких тканей, костей, суставов, вызванных преимущественно грам- бактериями.
В отношении грам+ бактерий менее активен. Вводят в/м и в/в взрослым в дозах 0,5-2,0г 2 раза в сут., детям - 50 мг/кг 3 - 4 раза в сут.

Цефоперазон (цефобид, медоцеф, дардум) не требует коррекции дозировок даже при тяжелой почечной недостаточности, однако он частично экскретируется с желчью в кишечник и может быть причиной дисбактериозов.
Особенностями являются:
• на синегнойную палочку действует слабее цефтазидима;
• имеет двойной путь выведения – с мочой и с желчью (основной), поэтому при почечной недостаточности не требуется корректировки дозы;
• хуже проникает через ГЭБ.

Цефоперазон/сульбактам (сульперазон, сульцеф, сульзонцеф) является ингибиторзащищенным цефалоспорином.
Более активен, по сравнению с цефоперазоном, в отношении энтеробактерий, разрушающих β-лактамазы (клебсиелла, протей, кишечная палочка) и в отношении анаэробов (Bacteroides Fragilis).
По активности в отношении синегнойной палочки соответствует цефоперазону.
Цефоперазон/сульбактам используется при лечении тяжелых госпитальных инфекций различной локализации, интраабдоминальных инфекций, панкреонекрозов, инфекции в гематоонкологии.

Цефиксим (лопракс, супракс, цефорал солютаб, максибат) – по сравнению с пероральными ЦС II генерации более активен против грамотрицательной флоры.
Показания для применения: обострение хронических бронхолегочных заболеваний, инфекции МВП, шигеллезпероральный этап ступенчатой терапии после парентерального введения ЦС III и IV генераций m.

Цефалоспорины IV генерации - цефепим, цефпиром
Цефепим (максипим, максицеф) активен:
Грамотрицательные энтеробактерии (по активности равен ЦС IIIа)
Синегнойная палочка (по активности равен ЦС IIIб)
Грамположительные пневмококки, стрептококки (по активности равен ЦС IIIа), стафилококки (по активности равен ЦС I-II)

Цефепим
Применяется для эмпирическрй терапии тяжелых госпитальных инфекций, особенно при резистентности к ЦС III генерации:
• тяжелые пневмонии, в том числе пневмонии на ИВЛ
• инфекции в ОРИТ, в том числе пневмонии на ИВЛ
• интраабдоминальная инфекция (+метронидазол)
• инфекции, вызванные синегнойной палочкой
• сепсис
• инфекции в онкогематологии
• госпитальные инфекции, вызванные грамотрицательноыми бактериями, резистентными к ЦС III
• инфекции у лихорадящих больных с агранулоцитозом (в сочетании с амикацином)

Цефпиром (кейтен, цефанорм, изодепом)
• По химической структуре имеет частичное сходство с цефтазидимом
• Полагают, что особенности строения цефпирома позволяют ему проникать через мембрану грамотрицательных бактерий, обеспечивают устойчивость в отношении b-лактамаз и широкий спектр антибактериальной активности.
• Высокоэффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов.
• При приеме внутрь плохо всасывается, но при внутривенном введении быстро проникает в разные органы и ткани, сохраняется в крови в терапевтической концентрации в течение 12 ч, что дает основание вводить его 2 раза в сутки; в спинномозговую жидкость проникает плохо; выделяется в основном почками, в небольших количествах с желчью.
Применяют при тяжелых инфекциях нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, органов брюшной полости, кожи, мягких тканей, костей и суставов, сепсисе, хирургической инфекции и др.

V генерация цефалоспоринов - Цефтаролина фосамил (зинфоро)
Цефтаролин - первый b -лактам с анти-MRSA активностью.
Пролекарство, после в/в введения – активен.
В/в капельно 600 мг 2р/с.
Характеризуется наиболее высокой природной активностью против S. pneumoniae и S. aureus в сравнении с другими антибиотиками, рекомендуемыми против этих инфекций (пенициллины, цефалоспорины, макролиды, фторхинолоны), в какой-то степени помогает решить проблему растущей антибиотикоустойчивости

Цефалоспорины

2022-09-23T12:18:01Z

Сидоров Александр Юрьевич:

{{Antibiotics
|Description=Это природные или полусинтетические антибиотики
|Mechanism of action=Цефалоспорины проявляют бактерицидное действие. Механизм этого действия связан с повреждением клеточной стенки бактерий[1] (подавление синтеза пептидогликанового слоя), находящихся в стадии размножения, и высвобождением аутолитических ферментов, что приводит к их гибели.
}}
Цефалоспорины 1 поколения обладают высокой активностью против грамположительных кокков (за исключением метициллинрезистентных) т.е. являются антибиотиками сравнительно узкого спектра действия, занимая по этому критерию как бы "промежуточное" положение между природными пенициллинами и цефалоспоринами 2-го поколения.
ЦефалоспориныI генерации легко разрушаются бета-лактамазами особенно грамотрицательных бактерий. Поэтому они практически не эффективны при заболеваниях, вызванных грамотрицательными возбудителями, включая гемофильную палочку, моракселлу, менингококк, кишечную палочку.

Применяются при:
• лечении стафилококковой инфекции кожи, мягких тканей (альтернатива оксациллину);
• остром гематогенном остеомиелите;
• остром бактериальном артрите;
• периоперационной антибиотикопрофилактике.

Цефаклор (цеклор, альфацет) обладает наивысшим эффектом против Н. influenzае, которая характеризуется нарастающей резистентностью к большинству других антибиотиков и выходит на одно из первых мест среди возбудителей внебольничных пневмоний.
Биодоступность цефаклора (95%) – на уровне инъекционных антибиотиков - он незначительно связывается с белками плазмы, что определяет создание его высоких концентраций в различных органах и тканях.
Цефаклор практически в неизмененном виде выводится через почки
К достоинствам цефаклора следует отнести его безопасность (частота кишечных дисбактериозов не более 3-4%).
Препарат выпускается в привлекательной для детей лекарственной форме - в виде клубничного сиропа, что делает цефаклор антибиотиком первого ряда для амбулаторной и клинической практики, в первую очередь в педиатрии.
Цефалексин близок по активности к цефазолину (стрепотококки, стафилококки PRSA – внебольничные штаммы).
Низкая эффективность его в отношении гемофильной палочки
Применяется при лечении кожных стафилококковых инфекций, стрептоккового тонзиллита .
Не эффективен при лор-патологии, т.к. плохо проникает в синусы и среднее ухо.
Не эффективен при ИМВП (кишечная палочка резистентна к цефалексину)

Цефадроксил (дурацеф, биодроксил) обладает высокой биодоступностью (95%), длительным периодом полувыведения и используется с меньшей кратностью (1-2 раза в сутки)
Высоко эффективен при лечении:
• стрептококкового (БГСА) тонзиллофарингита - средство выбора;
• при лечении нетяжелых стрептококковых и стафилококковых местных инфекций кожи, мягких тканей, суставов.

Цефазолин (кефзол, цефамезин, нацеф)
Основные показания:
• Препарат в основном показан для периоперационной профилактики и при стафилококковых инфекциях.
• Стафилококковые инфекции различной локализации (альтернатива оксациллину)
• Инфекции предполагаемой стафилококковой этиологии:
- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей (фурункул, карбункул, пиодермия и др.)
- мастит (средство выбора)
- инфекционный эндокардит у внутривенных наркоманов
- острый гнойный артрит
- катетер-ассоциированная ангиогенная инфекция
• Профилактика послеоперационной раневой инфекции (средство выбора)

Цефалоспорины 2 поколения обладают широким спектром антимикробного действия.
• Практически не уступая антибиотикам предыдущей группы по влиянию на грамположительные кокки, они значительно превосходят их по активности в отношении грамотрицательных возбудителей.
• Они эффективны против Moraxella catarrhalis, большинства энтеробактерий, в том числе
Proteus indol, против Serratia и резистентных к ампициллину гемоф.палочки за счет еще более высокой проницаемости сквозь верхние слои клеточной мембраны и повышенной устойчивости к b-лактамазам грамотрицательных бактерий.

Цефалоспорины 2 поколения являются высокоэффективными антибиотиками, при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, среднего уха, мочевыводящих путей, костей, кожи и мягких тканей

Цефамандол (цефамабол, цефат) по данным in vitro является самым активным среди цефалоспоринов против метициллинрезистентных стафилококков, и в целом сочетает хорошую активность в отношении грамположительных и грамотрицательных возбудителей.
Инфекции: абдоминальные, гинекологические, инфекции мочевыводящих путей, дыхательных путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей, менингит, сепсис, эндокардит, ожоговые инфекции, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений (в/м, в/в).

Цефуроксим аксетил (зиннат).
• Высокая биодоступность (50-70%), выводится почками.
• Показания к применению такие же как у цефуроксима
• Высоко эффективен и может быть препаратом выбора при лечении БГСА-тонзиллофарингита.
• Целесообразно использование его для ступенчатой терапии, особенно в амбулаторной практике: цефуроксим в/м, а затем – внутрь цефуроксим акскетил.

Один препарат 2 поколения - цефокситин (анаэроцеф) - активен в отношении анаэробных микроорганизмов.

Цефалоспорины III генерации
• Затруднительна общая характеристика цефалоспоринов III поколения, поскольку практически каждый представитель этой группы имеет существенные особенности.
• В целом у цефалоспоринов, отнесенных к III поколению, спектр антимикробной активности "смещен" в сторону грамотрицательных возбудителей и пневмококков, т.е. их можно рассматривать как препараты сравнительно узкого спектра действия.

ЦС III генерации не действуют на MRSA стафилококки и энтерококки, имеют низкую антианаэробную активность, разрушаются b-лактамазами расширенного спектра.
Парентеральные ЦС III ранее считались базовыми для лечения госпитальных инфекций, однако в настоящее время используются в амбулаторных условиях, особенно для ступенчатой терапии (цефтриаксон) лор-патологии, тонзиллофарингита, пневмонии, инфекции мочевых путей.
При тяжелых внебольничных и нозокоминальных инфекциях парентаральные ЦС III используются в сочетании в аминогликозидами II-III поколения, метронидазолом, ванкомицином.

• Не являются препаратами первого ряда в амбулаторной практике, т.к. в основном активны в отношении грамотрицательной флоры, обычно протекающей тяжело (госпитальные инфекции), которые требуют парентерального введения АБ.
• Таким образом, пероральные ЦС III генерации применяют при нетяжелых внебольничных инфекциях, вызванных грамотрицательной флорой, при ИМВП, а также как второй этап при ступенчатой терапии.

Выделяют:
ЦС IIIa (цефотаксим и цефтриаксон) – без синегнойной активности и
ЦС IIIб (цефтазидим и цефоперазон) - базовые АБ для лечения синегнойной инфекции.

Цефотаксим (клафоран)
К сожалению, в последнее время наблюдается снижение эффективности цефотаксима натрия, объясняется повышением к нему резистентности грамотрицательных бактерий в результате его многолетнего нерационального применения
Цефтриаксон (лендацин, роцефин) удобен в связи с длительным периодом полуэлиминации (480 мин) и, соответственно, пролонгированным действием эффектом, но он слабо влияет на синегнойную палочку.
Рекомендуется для лечения:
- бактериального менингита, сепсиса, инфекции брюшной полости (перитонит)
- кишечных инфекций (шигеллеза, сальмонеллеза), инфекций костей, суставов, кожи, мягких тканей, раневой
- инфекция, инфекций мочевыводящих путей, лор-инфекций и инфекций ВДП, тяжелых внебольничных и
- госпитальных пневмоний (без ИВЛ), боррелиоза (при возникновении кардита, артрита, неврологических расстройств).
Не следует использовать в лечении инфекций желчевыделительных путей (риск псевдохолелитиаза). Для комбинированной терапии возможно сочетание с аминогликозидами.
Рекомендуется для ступенчатой терапии лор-патологии, инфекции ВДП и НДП, БГСА – тонзиллофарингита.

Цефтазидим (фортум, кефадим) выделяется высокой устойчивостью к бета-лактамазам, продуцируемым грамотрицательной флорой.
Наблюдается нарастание резистентности Pseudomonas aeruginosa к цефтазидиму, поэтому в случае тяжелого инфекционного процесса, вызванного синегнойной палочкой, целесообразно сочетать этот цефалоспорин с "атипсевдомонадными" аминогликозидами (тобрамицин, амикацин).
Цефтазидим отличается также высокой проникающей способностью в различные органы и ткани, в том числе через гематоэнцефалический барьер.

Цефтазидим (фортум, кефадим) выделяется высокой устойчивостью к бета-лактамазам, продуцируемым грамотрицательной флорой.
Наблюдается нарастание резистентности Pseudomonas aeruginosa к цефтазидиму, поэтому в случае тяжелого инфекционного процесса, вызванного синегнойной палочкой, целесообразно сочетать этот цефалоспорин с "атипсевдомонадными" аминогликозидами (тобрамицин, амикацин).
Цефтазидим отличается также высокой проникающей способностью в различные органы и ткани, в том числе через гематоэнцефалический барьер.

Цефтазидим применяется в лечении:
• Послеоперационного менингита, госпитальной пневмонии на ИВЛ как в виде монотерапии, так и в комбинации с амикацином)
• Инфекций дыхательных путей при муковисцидозе
• Тяжелых внебольничных и внутрибольничных ИМВП
• Интраабдоминальных инфекций (+ метронидазол)

Цефтибутен (цедекс)
Показания:
• инфекции верхних дыхательных путей, в т.ч. фарингит, тонзиллит и скарлатина у взрослых и детей, острый синусит у взрослых, средний отит у детей;
• инфекции нижних дыхательных путей у взрослых, включая острый бронхит, обострения хронического бронхита и острую пневмонию, в тех случаях, когда возможна пероральная терапия, т.е. при внебольничных инфекциях;
• инфекции мочевых путей у взрослых и детей, в т.ч. осложненных и неосложненных;
• энтерит и гастроэнтерит, вызванные Salmonella, Shigella и E.coli, у детей.
• Цедекс не активен в отношении Campylobacter и Yersinia.

Противопоказания:
• Цедекс противопоказан больным с аллергией на цефалоспорины или любой компонент препарата.
• В клинических исследованиях примерно у 3000 пациентов продемонстрированы безопасность и хорошая переносимость Цедекса. Большинство нежелательных явлений было умеренно выраженным, преходящим и встречалось редко или очень редко. Основными нежелательными реакциями были желудочно-кишечные нарушения, в т.ч. тошнота (≤3%), диарея (3%), головная боль.

Латамоксеф (моксалактам), наряду с отчетливым действием на грамотрицательные аэробы (кроме Pseudomonas aeruginosa), обладает выраженной активностью против бактероидов и клостридий.
Применяют для лечения бронхолегочных инфекций, уроинфекций, инфекций брюшины и малого таза, ЦНС, сепсиса, ГВЗ кожи, мягких тканей, костей, суставов, вызванных преимущественно грам- бактериями.
В отношении грам+ бактерий менее активен. Вводят в/м и в/в взрослым в дозах 0,5-2,0г 2 раза в сут., детям - 50 мг/кг 3 - 4 раза в сут.

Цефоперазон (цефобид, медоцеф, дардум) не требует коррекции дозировок даже при тяжелой почечной недостаточности, однако он частично экскретируется с желчью в кишечник и может быть причиной дисбактериозов.
Особенностями являются:
• на синегнойную палочку действует слабее цефтазидима;
• имеет двойной путь выведения – с мочой и с желчью (основной), поэтому при почечной недостаточности не требуется корректировки дозы;
• хуже проникает через ГЭБ.

Цефоперазон/сульбактам (сульперазон, сульцеф, сульзонцеф) является ингибиторзащищенным цефалоспорином.
Более активен, по сравнению с цефоперазоном, в отношении энтеробактерий, разрушающих β-лактамазы (клебсиелла, протей, кишечная палочка) и в отношении анаэробов (Bacteroides Fragilis).
По активности в отношении синегнойной палочки соответствует цефоперазону.
Цефоперазон/сульбактам используется при лечении тяжелых госпитальных инфекций различной локализации, интраабдоминальных инфекций, панкреонекрозов, инфекции в гематоонкологии.

Цефиксим (лопракс, супракс, цефорал солютаб, максибат) – по сравнению с пероральными ЦС II генерации более активен против грамотрицательной флоры.
Показания для применения: обострение хронических бронхолегочных заболеваний, инфекции МВП, шигеллезпероральный этап ступенчатой терапии после парентерального введения ЦС III и IV генераций m.

Цефалоспорины IV генерации - цефепим, цефпиром
Цефепим (максипим, максицеф) активен:
Грамотрицательные энтеробактерии (по активности равен ЦС IIIа)
Синегнойная палочка (по активности равен ЦС IIIб)
Грамположительные пневмококки, стрептококки (по активности равен ЦС IIIа), стафилококки (по активности равен ЦС I-II)

Цефепим
Применяется для эмпирическрй терапии тяжелых госпитальных инфекций, особенно при резистентности к ЦС III генерации:
• тяжелые пневмонии, в том числе пневмонии на ИВЛ
• инфекции в ОРИТ, в том числе пневмонии на ИВЛ
• интраабдоминальная инфекция (+метронидазол)
• инфекции, вызванные синегнойной палочкой
• сепсис
• инфекции в онкогематологии
• госпитальные инфекции, вызванные грамотрицательноыми бактериями, резистентными к ЦС III
• инфекции у лихорадящих больных с агранулоцитозом (в сочетании с амикацином)

Цефпиром (кейтен, цефанорм, изодепом)
• По химической структуре имеет частичное сходство с цефтазидимом
• Полагают, что особенности строения цефпирома позволяют ему проникать через мембрану грамотрицательных бактерий, обеспечивают устойчивость в отношении b-лактамаз и широкий спектр антибактериальной активности.
• Высокоэффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов.
• При приеме внутрь плохо всасывается, но при внутривенном введении быстро проникает в разные органы и ткани, сохраняется в крови в терапевтической концентрации в течение 12 ч, что дает основание вводить его 2 раза в сутки; в спинномозговую жидкость проникает плохо; выделяется в основном почками, в небольших количествах с желчью.
Применяют при тяжелых инфекциях нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, органов брюшной полости, кожи, мягких тканей, костей и суставов, сепсисе, хирургической инфекции и др.

V генерация цефалоспоринов - Цефтаролина фосамил (зинфоро)
Цефтаролин - первый b -лактам с анти-MRSA активностью.
Пролекарство, после в/в введения – активен.
В/в капельно 600 мг 2р/с.
Характеризуется наиболее высокой природной активностью против S. pneumoniae и S. aureus в сравнении с другими антибиотиками, рекомендуемыми против этих инфекций (пенициллины, цефалоспорины, макролиды, фторхинолоны), в какой-то степени помогает решить проблему растущей антибиотикоустойчивости

Цефалоспорины

2022-09-23T12:04:33Z

Сидоров Александр Юрьевич: Новая страница: «{{Antibiotics |Description=Это природные или полусинтетические антибиотики }}»

{{Antibiotics
|Description=Это природные или полусинтетические антибиотики
}}

Участник:Сидоров Александр Юрьевич

2022-09-23T11:36:21Z

Сидоров Александр Юрьевич:

{{UserMedDigida
|Description=Заведующий учебной частью кафедры хирургии Института педиатрии, доцент, к.м.н.
|Field_of_knowledge=Педагогика, Медицина
|Website=https://samsmu.ru/chairs/surgery1/
}}
[[Категория:СамГМУ]]
[[Категория:СамГМУ 2]]

Участник:Сидоров Александр Юрьевич

2022-09-23T11:26:25Z

Сидоров Александр Юрьевич: Новая страница: «Категория:СамГМУ Категория:СамГМУ 2»

[[Категория:СамГМУ]]
[[Категория:СамГМУ 2]]